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Caractéristiques cliniques et pharmacologiques des médicaments de chimiothérapie anti-infectieux.

Caractéristiques générales des médicaments de chimiothérapie anti-infectieux

Les médicaments de chimiothérapie anti-infectieux (médicaments) représentent le plus grand groupe de médicaments. Ainsi, en Russie, seulement 30 groupes d'antibiotiques différents sont actuellement utilisés, et le nombre total d'AMP (hors génériques) approche les 200.

La division des médicaments anti-infectieux en groupes selon leur activité prédominante est basée sur la classification des agents pathogènes des maladies infectieuses humaines. Actuellement, six groupes d'agents pathogènes sont distingués: prions, virus, bactéries, champignons, protozoaires parasites, vers parasites et anthropodes. Ces derniers sont le plus souvent représentés par des ectoparasites arthropodes - acariens de la gale, poux. Sur cette base, divers groupes de médicaments chimiothérapeutiques sont distingués, entre autres, les médicaments antibactériens les plus largement utilisés et presque aucun médicament antiprionique.

Caractéristiques uniques des médicaments anti-infectieux

Tous les médicaments anti-infectieux, malgré les différences de structure chimique et de mécanisme d'action, partagent un certain nombre de qualités uniques.

Tout d'abord, contrairement à la plupart des autres médicaments, la cible (récepteur) des médicaments anti-infectieux n'est pas dans les tissus humains, mais dans la cellule d'un micro-organisme ou d'un parasite.

Deuxièmement, l'activité des médicaments anti-infectieux n'est pas constante, mais diminue avec le temps, en raison de la formation d'une résistance aux médicaments (résistance). La résistance est un phénomène biologique inévitable et il est presque impossible de l'empêcher.

Troisièmement, les agents pathogènes résistants sont dangereux non seulement pour le patient dont ils ont été isolés, mais aussi pour de nombreuses autres personnes, même séparées par le temps et l'espace. Par conséquent, la lutte contre la résistance aux médicaments est devenue mondiale.

À propos de la classification des médicaments anti-infectieux

Il n'y a pas de terminologie et de classification universellement acceptées des médicaments anti-infectieux. Différents termes ayant la même signification sont utilisés. Par exemple, les médicaments antifongiques, antimycotiques ou antifongiques. Un autre exemple de synonymes: anthelminthique et anthelminthique, antiparasitaire et antiparasitaire.

Traditionnellement, les AMP sont divisées en naturelles (en fait des antibiotiques, par exemple, la pénicilline), semi-synthétiques (produits de la modification de molécules naturelles: amoxicilline, céfazoline, quinidine) et synthétiques (sulfonamides, nitrofuranes). Actuellement, cette division a perdu de sa pertinence, car un certain nombre d'AMP naturels sont obtenus par synthèse (chloramphénicol) et certains médicaments, généralement appelés antibiotiques (fluoroquinolones), sont de facto des composés synthétiques.

Il est bien connu que l'AMP, comme les autres médicaments, est divisée en groupes et en classes. Une telle division est d'une grande importance du point de vue de la compréhension de la généralité des mécanismes d'action, du spectre d'activité, des caractéristiques pharmacocinétiques, de la nature de l'HP, etc. Il peut y avoir des différences significatives entre les médicaments de la même génération et différant par une seule molécule. Par exemple, le ganciclovir diffère de l'acyclovir en présence d'un groupe hydroxyméthyle supplémentaire. Grâce à cela, le ganciclovir est devenu la première chimiothérapie active contre le CMV, sa demi-vie intracellulaire, comparée à celle de l'acyclovir, est passée de 1 heure à 24 heures.

Il est incorrect de considérer tous les médicaments inclus dans un groupe (classe, génération) comme interchangeables.
Ainsi, parmi les céphalosporines de troisième génération, seules la ceftazidime et la céfopérazone possèdent une activité cliniquement significative contre Pseudomonas aeruginosa. Par conséquent, même lors de l'obtention de données in vitro sur la sensibilité de P.aeruginosa au céfotaxime ou à la ceftriaxone, ils ne doivent pas être utilisés pour traiter Pseudomonas aeruginosa, car les résultats des essais cliniques indiquent une incidence élevée d'inefficacité.

Sélectivité de l'action

Médicaments de chimiothérapie antimicrobiens (médicaments) - substances qui inhibent sélectivement l'activité vitale des micro-organismes. Le terme médicaments de chimiothérapie anti-infectieux (médicaments) a une signification plus large, car il comprend les substances qui agissent sélectivement sur les helminthes et les ectoparasites. Par action sélective, on entend une activité uniquement contre les agents infectieux, tout en maintenant la viabilité des cellules hôtes, et l'effet n'est pas sur tous, mais sur certains genres et types de micro-organismes et parasites. Par exemple, l'acide fusidique a une activité élevée contre les staphylocoques, y compris les résistants à la méthicilline, mais n'affecte pas les pneumocoques et les HBSS.

Antiseptiques et désinfectants

L'AMP doit être distingué des antiseptiques qui agissent sans discrimination sur les microorganismes et sont utilisés pour détruire la microflore à la surface des tissus vivants, car ils ne peuvent pas être utilisés de manière systémique (orale, parentérale) en raison de la toxicité. Les antiseptiques comprennent, par exemple, l'alcool éthylique, l'hexachlorafène. Les désinfectants sont également largement utilisés en médecine pour la destruction aveugle de micro-organismes en dehors d'un organisme vivant (produits d'entretien, surfaces, etc.).

Spectre d'activité

Le concept de l'étendue du spectre d'activité des médicaments anti-infectieux est étroitement lié à la sélectivité. Cependant, du point de vue d'aujourd'hui, la division en médicaments avec un spectre d'action large et étroit semble conditionnelle et fait l'objet de critiques sérieuses, principalement en raison de l'absence de critères pour une telle gradation.

Il est controversé que les médicaments ayant un large spectre d'activité soient plus «fiables», plus «forts», et l'utilisation d'antibiotiques à spectre étroit contribue moins au développement d'une résistance, etc. Dans ce cas, la résistance acquise n'est pas prise en compte, à la suite de laquelle, par exemple, les tétracyclines, qui, au cours des premières années d'utilisation, étaient actives contre la plupart des micro-organismes cliniquement significatifs, ont maintenant perdu une partie importante de leur spectre d'activité, précisément en raison du développement d'une résistance acquise chez les pneumocoques, les staphylocoques, les gonocoques. , entérobactéries. Les céphalosporines de 3e génération sont généralement considérées comme des médicaments ayant un large spectre d'activité, mais elles n'affectent pas le SARM, de nombreux anaérobies, les entérocoques, la listeria, les agents pathogènes atypiques (chlamydia, mycoplasmes), etc.

Il est plus judicieux de considérer l'AMP du point de vue de l'efficacité clinique dans les infections d'une certaine localisation d'organe, car les preuves cliniques d'efficacité obtenues dans des essais cliniques bien contrôlés (comparatifs, randomisés, prospectifs) sont sans aucun doute plus importantes qu'une étiquette conditionnelle telle que «large antibiotique» ou Spectre d'activité "étroit".
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